体外药物代谢检测：
药物的安全性和有效性是药物研发过程中最为重要的两个方面，而这两者在很大程度上都会受到药物代谢途径和药物之间相互作用的影响。由于药物进入机体后通常会被代谢为一个或者多个活性增强或者减弱的代谢产物，因此药物的代谢速率、代谢产物的生物活性及清除过程都会直接影响到药物以活性形式在机体内的存留时间，进而影响到血药浓度并可能引起毒性反应。此外药物与药物代谢酶之间的相互作用也会影响到其它药物的代谢速率和在机体内的存留时间。因此，了解药物的代谢途径对于更好地预测药物毒性或副作用以及药物之间相互作用有非常重要的意义，同时这些信息也可以为给药方案的制定提供一定的指导
1.    毒性反应实验：
毒理检验对药物安全具有重要作用。通过动物实验和细胞实验的观察，阐明某一化学物的毒性及其潜在危害，以便为人类使用这些药物的安全性作出评价
<1> 细胞毒性检测：
细胞毒性（cytotoxic）是由细胞或化学物质引起的单纯细胞杀伤事件，不依赖于凋亡或坏死的细胞死亡机理
检测方式：
①     MTT法：利用线粒体内部酶的活性，可以将特定的四唑盐类进行转化，进而通过酶标仪碱性检测
②    LDH检测法：收集细胞培养上清，通过检测上清中LDH的酶活性，来测定细胞毒性
③    细胞增殖能力分析：CCK-8测定法
正常代谢旺盛细胞，线粒体内的琥珀酸脱氢酶，可将WST-1还原位紫色的结晶物，沉积在细胞内，通过酶标仪测定OD值，来反应细胞的增殖状态
<2> 动物毒性检测：
给实验动物进行不同途径、不同期限的染毒、检测各种毒性终点的实验。其目的是确定无害作用水平、毒性类型、靶器官、剂量-反应关系，为安全性评价或危险性评价提供重要的资料
①     急性毒性试验：急性毒性试验可确定被研究药物的毒性程度，即剂量和不良反应之间的关系，亦可以比较被研究对象与其他已知急性毒性物的相对毒性程度，通过对不同给药途径出现毒性作用的比较研究， 可确定药物不同接触途径的相对危害
试验内容：24小时内动物接受药物1-2次（间歇时间为6-8小时），观察给药后动物7-14天内所产生的急性中毒反应
②      皮肤毒性测试：
原发性刺激（primary irritation）,直接对皮肤染毒部位引起皮肤刺激及腐蚀，表现为接触性皮炎
致敏作用，引起迟发型变态反应（第Ⅳ型反应）。引起致敏作用的化合物成为致敏物（sensibiligen;sensitizer）
光敏作用：特殊类型的致敏作用
③     生殖毒性试验：在药物开发的过程中, 生殖毒性研究的目的是通过动物试验考察受试物对哺乳动物生殖功能和发育过程的影响, 预测其可能产生的对生殖细胞、受孕、妊娠、分娩、哺乳等亲代生殖机能的不良影响, 以及对子代胚胎–胎儿发育、出生后发育的不良影响

2.    CYP（细胞色素氧化酶）检测
细胞色素氧化酶是人体内一类参与内源性和外源性化合物代谢的重要代谢酶，代谢活化多种药物，前致癌物，前毒物和质变剂，通过体外酶的检测数据可预测体内药物相互作用，为进一步的在体和临床研究提供指导意见
<1> CYP诱导实验：
细胞色素酶被诱导是影响药物代谢动力学的一个主要原因，可选择使用利福平，奥美拉唑和苯巴比妥分别作为酶的诱导剂，以肝细胞为靶标载体细胞，将化合物加入至细胞培养液中，通过LC-MS来测定代谢产物的变化，同时，也可在基因水平进行检测，从基因水平上测定化合物对细胞的诱导作用
<2>CYP抑制实验：
CYP酶抑制的机理包括竞争性抑制，非竞争性抑制，混合性抑制，不可逆抑制，干扰蛋白质的合成这五种方式
研究抑制机制相关实验涉及：
①     瞬时转染分析：瞬时转染分析方法多用于启动子和其他调控元件的分析，外源DNA/RNA不整合至宿主染色体，因此可作宿主细胞中存在多拷贝数，产生高水平表达
②    EMSA检测：一种体外研究DNA与蛋白质相互作用的特殊凝胶电泳技术，测定蛋白与DNA或RNA的结合位点，可研究核受体对基因介导的调节影响，来确定亲和力与结合的相关信息
③    报告基因检测：报告基因检测是把顺式作用调控元件与某种易被鉴定的蛋白编码序列连接，通过测定该报告基因在细胞内的表达产物的量和活性，来判断顺式作用调控元件的表达调控作用